海思科（002653）宣布将于2023年4月14-19日举行的2023年美国癌症研究协会（AACR）年会以海报形式公布自主研发的HSK29116一期临床研究设计及HSK38008的临床前研究数据。
美国癌症研究协会（AACR）年会是世界上成立最早，规模最大的致力于全面、创新和高水准癌症研究的科学组织，聚集了来自全球各地高质量的肿瘤学研究和临床进展，其任务是通过研究、教育、交流、协作、预防和治疗癌症。AACR以其科学的广度和卓越的声誉吸引着该领域的研究人员，促进着癌症研究领域科学家之间新知识新思想的交易，并为下一代研究人员提供培训机会，提高公众对癌症的认识。每年AACR年会上都会公布癌症治疗最新进展，众多新药新疗法纷纷亮相，向癌症宣战。2023年AACR年会将于4月14-19日在美国佛罗里达州奥兰多举行。
HSK29116
摘要编号：CT128
分会场类别：Phase I Clinical Trials in Progress
展示时间：北京时间2023.4.18 1:30-5:00
HSK29116简介及主要展示内容：
BTK抑制剂是目前临床上B细胞淋巴瘤的主要治疗药物，但是随着BTK抑制剂在临床的广泛使用，其获得性耐药问题也随之出现，BTK抑制剂最主要的获得性耐药机制为BTK的C481S突变。如何克服BTK抑制剂的获得性耐药，成为临床急待解决的问题之一，存在着巨大的临床未满足需求。HSK29116是海思科自主研发的一种口服BTK-PROTAC小分子抗肿瘤药物，是由靶向BTK蛋白的配体、E3泛素连接酶的招募配体和连接两个配体的linker组成的三联体。HSK29116能够直接诱导BTK和BTK C481S的降解，抑制B细胞淋巴瘤细胞的生长与增殖。且在不同的小鼠移植瘤模型中，有效抑制荷瘤小鼠皮下移植瘤的生长。目前HSK29116正在既往≥2种系统性标准治疗的复发难治B细胞淋巴瘤患者中开展I期试验，以探索该药物的初步安全性、有效性以及PK特征。HSK29116为解决BTK抑制剂获得性耐药问题提供了一种极具潜力的治疗方案，也为B细胞淋巴瘤患者提供了一种全新的治疗选择。
摘要链接：
https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/10828/presentation/10470
HSK38008
摘要编号：LB262
分会场类别：Molecular/Cellular Biology and Genetics 2
展示时间：北京时间2023.4.19 1:30-5:00
HSK38008简介及主要展示内容：
雄激素剥夺疗法（ADT）联合AR信号通路的阻断剂（例如，恩杂鲁胺或阿比特龙）是治疗晚期前列腺癌的有效方法。然而仍有大量患者诱导产生缺乏配体结合结构域的AR剪切变异体，可以不依赖雄激素的结合而对雄激素受体（AR）信号通路进行持续的活化，引起细胞的异常增殖，进而产生耐药。AR剪接变异体7（AR-V7）是临床上最常见的剪切变异体，表达于75%的mCRPC患者中，与阿比特龙或恩杂鲁胺耐药密切相关。
HSK38008作为一种具有良好生物利用度的新型口服AR-V7降解剂，能够通过蛋白酶体降解途径，有效达到对AR-V7蛋白的降解作用，并且能够有效抑制AR突变体（包括AR-V7）介导的转录激活作用。细胞增殖结果显示，HSK38008能够显著抑制AR-V7阳性细胞系（如22RV1）中的细胞增殖，并且在与恩扎鲁胺联合使用时表现出对VCAP的抗增殖具有协同作用。体内药效方面，在AR-V7突变的22RV1去势小鼠移植瘤模型中，HSK38008剂量依赖性地抑制了肿瘤生长，在10mpk时TGI＝89.8%，30mpk时显示出完全的肿瘤消退，药效显著优于ARV-110和恩杂鲁胺
综上所述，HSK38008作为口服AR-V7降解剂，在mCRPC中具有显著的抗肿瘤潜力。
海思科股票行情：
（诊股日期：2023-03-21）● 短期趋势：该股进入多头行情中，股价短线上涨概率较大。
● 中期趋势：
● 长期趋势：已有6家主力机构披露2022-12-31报告期持股数据，持仓量总计408.80万股，占流通A股0.86%
综合诊断：海思科近期的平均成本为24.09元。该公司运营状况良好，多数机构认为该股长期投资价值一般。
